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 药物筛选简介

药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤，系指通过规范化的实验手段从大量化合物或新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性化合物的过程。是临床新药开发的必经过程。

一个新药的从研发到临床使用历时十年以上，耗资10亿美金。平均而言，每一百万个化合物中最终能被FDA批准上市的只有一个，而上市的药物中，也只有30%的药物能够获得的利润，收回其研发成本。制药公司年收入的 20% 用在新药的研发上，全球每年在新药上的投资超过 300亿美金。在先导化合物的后续筛选过程中，40% 到 60%的先导化合物在后续的ADME/T（药物吸收、分布、代谢、分泌和毒性检测）中被淘汰。72%的药物研发费用被浪费在：日益增长的临床耗费、体内无法预测的调控环境以及药物的副作用方面。因此，选出优良品质的先导化合物是药物筛选的一个至关重要的过程。各制药公司在药物开发的早期都会收集尽可能多的关于靶点、待测化合物性质、以及现有筛选方法手段优劣性的信息，以确保尽快剔出阴性化合物，拿到优良品质的先导化合物，降低药物筛选的成本。

 药物筛选流程

药物筛选服务流程：

1、提出药物筛选要求：包括样品种类、基本性质、对测活体系或细胞系的要求、靶标的选择、项目时间、验收指标以及其它筛选相关要求。

2、提交至药筛中心综合评估：以项目任务书的形式提交以上要求，将根据实验体系、工作强度、预计时间、相关费用以及其他指标进行内部评估，若需其他材料将要求补充。

3、双方针对项目细节进行讨论：根据双方要求，在后续研发方面以及其他项目有关的问题协商。

4、确定实验方案，签订合同协议：一旦确定最后方案，将按程序签订有约束效力的合作协议或合同。

5、开展工作，以实验报告形式总结成果：按照协议时间按时完成项目，总结实验数据和结论，完成实验报告，加盖中心或法人单位公章。

6、验收成果，完成合作：双方验收并签字完成本次合作。

 药物筛选靶点

药物筛选的主要靶点:GPCR受体、离子通道、膜转运体、激酶，四个靶点占靶点总量的 70%以上，组成目前药物筛选领域的四大主要靶点。

①GPCR药物筛选：GPCR受体超家族总共有600-1000种蛋白，是目前已知的具有治疗前景的较大的一类分子作用靶蛋白。目前的药物筛选中有40%是针对GPCRs的筛选，且市售的药物中有超过50%的药物是通过GPCR发挥药效的。GPCR已经成为药物筛选的第一大类靶点。

②激酶筛选：十年前当人类基因组刚刚发布的时候，在成千上万的蛋白库中理论预测可能为激酶的蛋白大概500种以上。在已公认的药物靶点中，蛋白激酶已成为药物发现领域中第二大类药物筛选靶点。

激酶包括蛋白激酶、磷酸酶和磷酸二酯酶。蛋白激酶是通过共价调节的方式将磷酸基团转移到其他蛋白上发挥功能的，它们是激酶药筛靶点分子中的最大一类。蛋白激酶表达和功能失调会导致癌症和其他疾病。蛋白磷酸酶和磷酸二酯酶则是信号转导通路中的关键调控因子，在癌症、神经退化、糖尿病和其他疾病中它们的调控都是紊乱的。

③离子通道筛选：离子通道是一类由基因编码，位于细胞膜上的跨膜蛋白，是各种无机离子跨膜被动运输的通路。现已有406种编码离子通道的人类基因被鉴定出来，可分为100类左右。离子通道广泛分布于每一种或细胞上。细胞膜上离子通道的结构和功能正常是维持生命过程的基础，因基因突变或药物作用而导致的离子通道结构改变和功能障碍与一系列疾病的发生和发展有关，被称作离子通道病。近年来，以离子通道为靶点的药物开发也越来越受关注，称为药物筛选的第三大靶点。

④膜转运体筛选：

神经递质转运体和脂肪酸转运体简介:

神经递质砖运体的功能失调是神经抑制和退行性疾病，如 Alzheimer 和 Parkinson，形成的重要原因。监控 5-羟色氨，去甲肾上腺素，多巴胺等神经递质的再摄取过程对进一步理解这些疾病起关键作用。

脂肪酸在多个细胞生物学过程中都发挥重要作用，如线粒体的氧化过程，生物膜的合成过程和能量的储存过程等。细胞内脂肪酸的浓度病理性增加，将导致一系列的疾病，如细胞凋亡，胰岛素受体脱敏，2 型糖尿病，肥胖和心血管疾病等。因此理解脂肪酸的摄取和调控过程将对生物医学的研究和药物的开发有着重大意义。

常规筛选神经递质转运体和脂肪酸转运体的方法都是同位素标记法和复杂的荧光标记法，这些方法或需要通量较低的荧光激活的细胞分选过程，或需要洗涤，损伤细胞。

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